Что такое препарат левитра

К наиболее известным ФДЭ относится фосфодиэстераза типа 5 (ФДЭ5), обладающая специфическими свойствами по отношению к ц ГМФ.Рост уровня ц ГМФ, вызванный ингибированием ФДЭ5, обуславливает расслабление гладкой мускулатуры пещеристых тел и усиление притока крови к ним.Вследствие этого гладкие мышцы пещеристых тел расслабляются, что обеспечивает увеличение притока крови к пенису.Содержание ц ГМФ регулируется как синтезом гуанилатциклазы, так и расщеплением ц ГМФ посредством гидролиза фосфодиэстеразами (ФДЭ).Варденафил представляет собой мощный ингибитор ФДЭ5 с высоким уровнем селективности (ингибирующая концентрация по отношению к ФДЭ5 в среднем составляет 0,7 н М).Вещество проявляет ингибирующие свойства по отношению к ФДЭ5 в большей степени, чем к другим известным ФДЭ (в 1000 раз больше, чем к ФДЭ-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10, в 300 раз больше, чем к ФДЭ11, в 130 раз больше, чем к ФДЭ1 и в 15 раз больше, чем к ФДЭ6).Общий клиренс варденафила равен 56 л/ч, а конечный период полувыведения достигает 4-5 часов.После перорального приема вещество в виде метаболитов выводится преимущественно через ЖКТ (91–95%), в меньшей степени – через почки (2–6% введенной дозы).

При тяжелых дисфункциях почек (КК менее 30 мл/мин) среднее значение AUC увеличивается на 21%, а максимальная концентрация варденафила в крови снижается на 23%.У больных с незначительными и умеренными дисфункциями печени клиренс варденафила уменьшается прямо пропорционально степени нарушения функций печени.При печеночной недостаточности легкой степени (класс А в соответствии со шкалой Чайлд – Пью) наблюдается рост показателей AUC и максимальной концентрации в 1,2 раза (AUC – на 17%, максимальной концентрации – на 22%), а при умеренной степени (стадия В в соответствии со шкалой Чайлд – Пью) – в 2,6 (160%) и 2,3 (130%) раза соответственно.Профиль селективности по отношению к фосфодиэстеразе у варденафила напоминает таковой у М1.Способность метаболита ингибировать ФДЭ5 in vitro составляет 28% по сравнению с активным компонентом Левитры, что соответствует 7% эффективности лекарственного средства.